Вступ:
Циклоастраганол був запатентований Geron Corporation і проданий на початку 2013 року компанії Telomerase Activation Sciences, яка розробляє продукт під назвою TA-65.
Циклоастрагенол отримують із висушених коренів бобової рослини Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge. вар. mongholicus (Bge.) Hsiao. Це природна тетрациклічна тритерпеноїдна сполука, яка була ідентифікована як така, що має властивості проти старіння під час скринінгу екстрактів астрагалу. активний. Циклоастраген є ефективним активатором теломерази. Циклоастрагенол також має інші фармакологічні ефекти, включаючи протизапальні та антиоксидантні властивості.
Циклоастраганол також є харчовим продуктом. В основному це коричневий або світло-жовтий і чистий білий порошок. Колір змінюється залежно від чистоти. Як правило, найвища чистота може досягати 98%. Найсвітліший колір – чисто білий. Колір циклоастраганолу - чистий білий порошок. Якщо вибрати коричнево-жовту чистоту, то чистота може досягати 5% і 10%. Якщо чистота між 50%6-90%6, колір порошку буде світло-жовтим, тому загальний колір або чистота будуть іншими.
Номер CAS: 84605-18-5
Молекулярна формула: C30H50O5
Молекулярна маса: 490,71
Точка кипіння: 617,2±55.0 градусів (передбачувана)
Щільність: 1,20
Умови доставки: доставка льоду
Питоме обертання: 49 градусів (C=1.37, MeOH)
Розчинність: Розчинний в етанолі, диметилсульфоксиді та диметилформаміді, але нерозчинний у воді.
Умови зберігання: зберігати в сухому прохолодному місці, подалі від вогню та високих температур.
Коефіцієнт кислотності (pKa) 14,57±0,29 (прогнозований)
ефект:
Циклоастраганол (CAG) є агліконом астрагалозиду IV і є єдиним зареєстрованим активатором теломерази серед натуральних продуктів. Він може ефективно боротися з укороченням теломер і має функції попередження старіння, апоптозу, фіброзу та імунітету. Він має такі фармакологічні ефекти, як регулювання та сприяння проліферації клітин і загоєнню ран, таким чином маючи потенційний терапевтичний вплив на захворювання, пов’язані з дисфункцією теломер.
Циклоастрагенол дуже хороший для діурезу або детоксикації, росту м'язів і загоєння ран. Крім того, він може регулювати імунні здібності організму та має протизапальну, антиоксидантну або антиішемічну дію на ушкодження мозку та омолодження. Має дуже хороший ефект. Циклоастрагенол має певні допоміжні лікувальні ефекти при хронічній нирковій недостатності або вторинній хворобі нирок, а також може продовжити життя. На ринку також є багато похідних астрагалу, і вони мають багато застосувань. Крім того, вони корисні в боротьбі з вірусами або захисті від пошкодження легенів і проти депресії, тому клінічні дослідження або використання стають все більш і більш поширеними.
перспективи ринку:
В даний час джерело мономеру циклоастрагаліну є дорогим і має такі проблеми, як погана розчинність у воді, короткий час метаболізму та низька пероральна біодоступність, що обмежує його клінічне застосування. У майбутньому, на основі його хороших фармакологічних ефектів і дослідницької цінності, його модифікація хімічної структури, загальний синтез, біосинтез та інші дослідження матимуть важливе значення для розвитку.
Процес виробництва:
Спосіб процесу підготовки 1: використовуйте метод кислотного гідролізу для отримання циклоастраганолу. Перед гідролізом відбувається реакція окислення. За допомогою реакції окислення цукор в астрагалозиді IV може бути частково окислений, щоб відкрити ланцюг, що полегшує подальше видалення реакції гідролізу без впливу на глікозиди. частина елемента, тим самим збільшуючи вихід циклоастрагалінолу. Процес протікає: окиснення-відновлення-гідроліз-екстракція. Конкретні операції такі: Окислення та відновлення: Візьміть 800 мг астрагалозиду IV як сировину, додайте воду, щоб приготувати суспензію астрагалозиду IV 0,01моль/л, і додайте HCl, щоб відрегулювати суспензію. рН досягає 4. До суспензії додають KIO4 і реагують у темряві при 20 градусах протягом 48 годин. Потім додайте етиленгліколь, щоб припинити окислення. Потім додати Na2CO3 до рН 7. Концентрувати при зниженому тиску, поки не зникне запах спирту. Додайте рівний об’єм н-бутанолу для екстракції. 3 рази, об’єднати частину екстракції н-бутанолу, промити водою 2 рази, взяти частину н-бутанолу, випарити н-бутанол і отримати продукт окислення. Додайте 30% водний розчин метанолу до продукту окислення, щоб диспергувати в суспензію, в якій 30% масове співвідношення водного розчину метанолу до астрагалозиду IV становить 1:1; потім додайте BH4Na як відновник. Після реакції відновлення протягом 24 годин додають 50% оцтової кислоти до рН реакційного розчину до 5, щоб припинити реакцію, і отримують продукт відновлення.
Гідроліз і екстракція: додайте відповідну кількість H2SO4 до розчину реакції відновлення та дайте реакції постояти протягом 24 годин при 50 градусах. Додайте K2CO3 до гідролізованого реакційного розчину, доведіть рН до 7, а потім тричі екстрагуйте етилацетатом того самого об’єму, що й реакційний розчин, і об’єднайте. Етилацетатний екстракт концентрували при зниженому тиску насухо, щоб отримати неочищений циклоастрагалін. Очищення: розчиніть неочищений циклоастраганол у відповідній кількості CH2Cl2-ацетону, потім помістіть його при 10 градус на 24 години, кристалізуйте, відфільтруйте та висушіть, щоб отримати дрібний продукт. Спосіб 2: Спосіб отримання циклоастрагалінолу, що включає такі стадії: окислення: додавання астрагалозиду IV до розчинника для приготування суспензії з вмістом астрагалозиду IV 0.001-0.05 моль/л; додавання кислоти, щоб відрегулювати рН суспензії до 3-6, додати до суспензії окислювач, провести реакцію в темряві при 5-35 градусів протягом 12-96 годин, потім додати етиленгліколь, щоб припинити окислення, де молярне співвідношення астрагалозиду IV до окислювача становить 1:2-1 :15; потім додають луг, щоб довести рН до 7-10, концентрують при зниженому тиску, поки не зникне запах спирту, а потім фільтрують або екстрагують, щоб отримати продукт окислення; відновлення: додати отриманий продукт окислення до розчинника, щоб диспергувати його в розчин або суспензію; доданий розчинник Масове співвідношення до астрагалозиду IV на етапі А становить 1:0.7-1:40; потім додайте борогідрид натрію або боргідрид калію як відновник. Після реакції відновлення протягом 12-48 годин додайте оцтову кислоту або водний розчин оцтової кислоти, щоб відрегулювати рН реакційного розчину. до 4-6 кислотності для припинення реакції відновлення; де молярне співвідношення відновника до астрагалозиду IV на стадії A становить 1:2-1:8;
Гідроліз: додайте сильну кислоту до реакційного розчину та дайте йому постояти або перемішуйте протягом {{0}} годин при 10-60 градусах; масове співвідношення доданої сильної кислоти до реакційного розчину 0.5-3:100; видобуток; додати луг, відрегулювати pH до нейтрального, а потім екстрагувати 3-5 разів рівним об’ємом етилацетату як реакційного розчину. Об’єднайте етилацетатні екстракти та сконцентруйте насухо при зниженому тиску, щоб отримати неочищений циклоастрагалінол. Очищення: Очистіть отриманий неочищений циклоастрагалінол, використовуючи один або більше методів колонкової хроматографії на силікагелі з нормальною фазою, колонкової хроматографії на силікагелі з оберненою фазою та перекристалізації для отримання циклоастрагалінолу.
додаток
1. Захист від старіння: активатор теломерази, який затримує вкорочення теломер за рахунок збільшення теломерази та має антивіковий ефект.
2. Застосування при приготуванні протиракових допоміжних лікувальних препаратів: протиракові допоміжні лікувальні препарати, приготовлені з ним як активним інгредієнтом препарату, можуть підвищити ефективність протиракових препаратів, зменшити токсичність протиракових препаратів та запобігання та лікування захворювань, спричинених лікуванням протираковими препаратами. Протираковий ад'ювантний терапевтичний ефект лейкопенії.
Якщо ви хочете дізнатися більше, будь ласка, зв'яжітьсяsales@sxytbio.com,Натисніть тут, щоб зв'язатися з нами онлайн
