Що таке кемпферол?
Кемпферол - це природна флавоноїдна сполука, яка є рослинною речовиною, яка міститься в чаї, брокколі, дельфініумі, гамамелісі, грейпфруті, брюссельській капусті, яблуках та інших рослинах. Кемпферол — жовтий кристал із температурою плавлення 276-278 градус. Він малорозчинний у воді та розчинний у гарячій суміші етанолу та ефіру.
Кемпферолкористь
1. Протиінфекційний і протизапальний
Дослідження показали, що кемпферол має хорошу антибактеріальну дію, а також ефективний проти метицилін-резистентного золотистого стафілокока (MRSA). Дисковий метод K-Br показує, що концентрація 50 мг/таблетку може збільшити зону інгібування MRSA до 8,5 мм, що також має хорошу антибактеріальну активність проти Vibrio cholerae та Enterococcus faecalis. З точки зору противірусної дії, кемпферол може виявляти залежне від концентрації інгібування в нецитотоксичних концентраціях.
2. Профілактика та лікування цукрового діабету
Атеросклероз (АС) — хронічне запальне захворювання стінки кровоносних судин. Дослідження показали, що кемпферол може не тільки пригнічувати індуковане іонами міді окислення ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) в окислювально модифікований ліпопротеїн низької щільності (ox-LDL), але також може зменшувати експресію білка CD 36 на поверхні ТНР. -1 макрофаги перешкоджають поглинанню клітинами ox-LDL, тим самим запобігаючи виникненню атеросклерозу.
Цукровий діабет є ендокринним та обмінним захворюванням, яке серйозно загрожує здоров’ю людини, і його захворюваність зростає безпрецедентними темпами. Дослідження показали, що кемпферол діє як агоніст гіпоглікемічного препарату розиглітазону, але його побічні реакції набагато слабші, ніж розиглітазон. Він може збільшити реакцію клітин 3T3-L1 на глюкозу, не впливаючи на ліпогенез. Поширення вказує на те, що очікується, що він стане сенсибілізатором інсуліну нового покоління.
3. Можливість лікування захворювань сітківки
Деякі дослідження виявили захисну дію кемпферолу на пігментні епітеліальні клітини сітківки під час окислювального стресу, а молекулярний механізм захисної дії кемпферолу вивчали через шлях апоптозу. Під час дослідження було встановлено, що кемпферол може захистити ARPE-19 сітківку людини, пошкоджену окисним стресом. Він має захисну дію на клітини пігментного епітелію, але не виявляє явного токсичного впливу на нормальні клітини ARPE-19. Має сильнішу захисну дію на пошкодження клітин RPE і має високу ефективність. У майбутньому це може стати потужним клінічним засобом лікування ВМД. Ефективні ліки. Крім того, його можна комбінувати з існуючими препаратами для лікування захворювань очей (такими як лютеїн, каротин, антоціанін, кверцетин, полісахарид вовчої ягоди, полісахарид астрагалу тощо) для лікування та профілактики вікових захворювань, спричинених пошкодженням клітин RPE. Пов’язана дегенерація жовтої плями, пігментний ретиніт і хоріоретинопатія.
4. Захисна дія на ендотеліальні клітини при гормонально-індукованому некрозі головки стегнової кістки
Деякі дослідження показали, що кемпферол може захищати кровоносні судини від пошкодження, спричиненого окисним стресом і запаленням, зменшувати токсичне пошкодження ендотеліальних клітин, спричинене доксорубіцином, покращувати активність Dex у пригніченні остеогенезу, пригнічувати втрату кісткової тканини, спричинену ГК, і проявляти антиостеопорозні ефекти. . Таким чином, кемпферол не тільки збільшує формування кісткової тканини та пригнічує резорбцію кісткової тканини, але також має судинний захисний потенціал і може відігравати важливу роль у лікуванні GIONFH.
Приготування кемпферолу
Гідроліз для отримання проміжного гідроксиацетофенону
1.1) У реактор поміщають 30 г дигідроміріцетину з вмістом більше 98%, потім додають 400 г розчину натрію гідроксиду з масовою часткою 15%, перемішують і рівномірно перемішують, нагрівають і кип'ятять із зворотним холодильником, проводять реакцію гідролізу; контролювати за допомогою високоефективної рідинної хроматографії до контрольної кінцевої точки реакції, коли рівень проміжного гідроксиацетофенону більше не підвищується. Через 2 години реакцію припинили. Охолодіть температуру до 30 градусів, повільно додайте по краплях 50% розчин соляної кислоти в реакційний розчин, доведіть рН приблизно до 6,2, перемішайте протягом 2 годин, дайте постояти протягом 1 години та відфільтруйте, щоб отримати світло-жовту в’язку тверду речовину.
1.2) Додайте 150 г 95% етанолу до світло-жовтої в’язкої твердої речовини, отриманої на етапі 1.1), нагрійте та кип’ятіть із зворотним холодильником протягом 1 години, потім відфільтруйте в гарячому стані, щоб отримати тверду речовину, потім додайте 90 г 95% етанолу до твердої речовини, нагрійте та кип’ятіть із зворотним холодильником. знову протягом 1 години та зменшити до Дати постояти протягом 2 годин при кімнатній температурі, потім відфільтрувати та висушити, щоб отримати 17,8 г світло-жовтої твердої речовини, а саме проміжного гідроксиацетофенону (2-гідрокси-1-(2, 4,6-тригідроксифеніл)ацетил).
Каталітичне замикання кільця для отримання неочищеного дигідрокемпферолу
2.1) Помістіть 17,8 г проміжного гідроксиацетофенону, отриманого в результаті реакції на етапі 1.2), в реакційну пляшку, додайте 92 г ДМФ і перемішуйте, поки проміжний гідроксиацетофенон повністю не розчиниться.
2.2) Додайте 3,55 г проліну до розчину на кроці 2.1), підвищте температуру до 65 градусів і підтримуйте її постійною. Розчиніть 13,9 г п-гідроксибензальдегіду в 20 г ДМФА та повільно додайте його по краплях до реакційної пляшки та завершіть капання приблизно через 2 години. Після завершення капання температуру підвищують до 70 градусів і підтримують нагрівання, і здійснюється каталітична реакція замкнутого циклу. За допомогою високоефективної рідинної хроматографії кінцевою точкою контролю реакції є те, що проміжна речовина дигідрокемпферол більше не збільшується. Реакція закінчується приблизно через 7 годин.
2.3) Опустіть розчин, отриманий на етапі 2.2), до кімнатної температури, додайте 350 г 5% розчину крижаної оцтової кислоти, перемішуйте протягом 2 годин і повільно осадіть тверду речовину. Відфільтрувати, промити осад на фільтрі водою до нейтральної реакції та висушити, щоб отримати 27,6 г неочищеного дигідрокемпферолу.
Одержання кемпферолу окисненням
Помістіть 27,6 г неочищеного дигідрокемпферолу, отриманого на етапі 2.3), у реакційну пляшку, додайте 275 мл 65% етанолу, рівномірно перемішайте, потім додайте 6 г безводного карбонату калію, введіть кисень, потім нагрійте та кип’ятіть із зворотним холодильником для проведення реакції окислення, висока ефективність рідини Під час моніторингу за допомогою фазової хроматографії контрольною кінцевою точкою реакції було те, що кемпферол більше не підвищувався, і реакція завершувалася приблизно через 8 годин. Знизити температуру до кімнатної та залишити на ніч, відфільтрувати, щоб отримати жовту тверду речовину, додати 200 г води, кип’ятити зі зворотним холодильником протягом 2 годин, відфільтрувати, промити осад на фільтрі водою та висушити, щоб отримати 22,3 г кемпферолу, вміст 98% (ВЕРХ).
Якщо ви хочете дізнатися більше, будь ласка, зв'яжітьсяsales@sxytbio.com,Натисніть тут, щоб зв'язатися з нами онлайн
