Що таке гліцирретинова кислота?
Солодка є звичайним лікарським і їстівним продуктом харчування. Екстракт солодки широко використовується в цукерках і консервах як натуральний підсолоджувач. Солодкий смак солодки походить від гліциризинової та гліциретинової кислот. Перший є різновидом тритерпеноїдного сапоніну, на який припадає приблизно від 4% до 5% сухої ваги кореня солодки, а його солодкість у 50 разів перевищує солодкість сахарози. Гліцирретинова кислота утворюється шляхом гідролізу ланцюга цукрової кислоти гліциризинової кислоти та в 250 разів солодша за сахарозу. Гліцирретинова кислота також має противірусну дію та може пригнічувати інфекцію канцерогенних вірусів, таких як вірус гепатиту, вірус Епштейна-Барра та ВІЛ.
Фармакологічні ефекти гліциретинової кислоти.
Протизапальну та протиімунну дію
Гліцирретинова кислота має протизапальну дію, як фенілбутазон або гідрокортизон. Гліцирретинова кислота має пригнічувальну дію на гранульому ватної кульки, формальдегідний набряк стопи та підшкірне гранулематозне запалення у щурів. Його протизапальна сила становить приблизно 1/10 кортизону або гідрокортизону. Гліцирретинова кислота може пригнічувати експериментальний артрит у щурів, викликаний карагенаном, і може пригнічувати алергічні реакції у морських свинок, викликані сироваткою коней або яєчним білком різним ступенем. Його протизапальні та протиалергічні реакції можуть бути пов’язані з пригніченням проникності капілярів, антигістамінними препаратами або зниженою реакцією клітин на подразники.
Гліцирретинова кислота гальмує різноманітні гострі запалення. Його протизапальна дія не залежить від гіпофізарно-адренокортикальної системи, а пов’язана з інгібуванням продукції PgE2 у запальних тканинах і антагонізмом медіаторів запалення гістаміну та серотоніну. Гліциретинат натрію може пригнічувати вироблення малонового діальдегіду, продукту розпаду ендопероксиду Pg, у запалених ногах мишей із запаленням, спричиненим протеїном. Цьому ефекту можна протидіяти за допомогою екзогенної арахідонової кислоти. Гліцирретинат натрію також посилює функцію неспецифічного клітинного імунітету організму. 18- гліцирретинова кислота має імуномодулюючу дію на гостру сироваткову хворобу у кролів. П'ятдесят кроликів випадковим чином розділили на експериментальні та контрольні групи, а бичачий сироватковий альбумін (БСА) використовували як антиген для створення транзиторної моделі гострої сироваткової хвороби у кроликів. 18- гліцирретинову кислоту розчиняли в оливковій олії (150 мг/мл) і тваринам дослідної групи вводили внутрішньом'язово 200 мг/кг 18- гліцирретинової кислоти на 3, 5, 7 дні, і 9 після ін'єкції BSA. Контрольна група отримувала внутрішньом'язову ін'єкцію оливкової олії. Результати. Антитіла до BSA-1gg у сироватці крові тварин контрольної та дослідної груп виявлялися на 6-ту добу після імунізації БСА, досягаючи піку на 12-ту добу, а в дослідній групі були значно вищими за контрольна група. Специфічні BSA-анти-BSA комплекси в кровообігу тварин в обох групах були підвищені порівняно з такими до імунізації, і була значна різниця, але не було статистичної різниці між двома групами. Значення комплементу в крові було достовірно вище в дослідній групі, ніж у контрольній. 18- гліцирретинова кислота не впливала на формування ЦІК.
Вплив на травну систему
Гліцирретинова кислота може знижувати рівень білірубіну в крові та збільшувати екскрецію білірубіну з сечею у кроликів і щурів із перев’язкою загальної жовчної протоки. Цей ефект сильніший, ніж глюкуронолактон або метіонін. Має хорошу противиразкову дію на щурів з перев’язаним пілорусом. Його терапевтичний індекс високий.
Протикашльову та відхаркувальну дію
Холінова сіль гліцирретинової кислоти має значний протикашльовий ефект при кашлі, спричиненому хімічною стимуляцією (вдихання аміаку) та електричною стимуляцією верхнього гортанного нерва у котів. Тому вважається, що його протикашльову дію пов’язано з центральною нервовою системою.
Антидіуретичний ефект
Гліцирретинова кислота та її солі мають значну антидіуретичну дію. Він може посилити реабсорбцію натрію та хлориду нирковими канальцями та виявляти антидіуретичний ефект; його механізм дії відрізняється від дії дезоксикортикостерону, що може бути пов’язано з його прямим впливом на ниркові канальці.
Вплив на слухову функцію внутрішнього вуха
Дослідження з використанням методів слухової електрофізіології показали, що після внутрішньом’язової ін’єкції 100 мг/кг гліциретинової кислоти морським свинкам знижується поріг реакції потенціалу дії слухового нерва морської свинки, що вказує на те, що гліциретинова кислота покращує слухову функцію внутрішніх органів. вуха морських свинок.
Пригнічення ацетилхолінестерази
При застосуванні гліциретинової кислоти в концентрації 4×10\-2мг/мл. Має значний пригнічуючий ефект на ацетилхолінестеразу, який посилюється при збільшенні концентрації препарату в цьому діапазоні доз. Концентрація препарату при 50% інгібуванні становить 21,8±1,1 мг/л. Інгібуюча дія гліцирретинової кислоти на ацетилхолінестеразу є змішаним конкурентно-неконкурентним типом і має подібні інгібуючі ефекти до неостигміну.
Поглинає вільні радикали кисню
-гліцирретинова кислота 0.3 ммоль/л має значний ефект поглинання вільних радикалів кисню, що вивільняються поліморфноядерними лейкоцитами людини (PMN), але не впливає на споживання кисню PMN. 18- Гліцирретинова кислота має очевидний ефект поглинання O-2 та -OH, що утворюються у системах водних розчинів. 30моль/л має значний пригнічуючий ефект на хемілюмінесценцію, яку викликає PMN. Результати підтвердили, що 18- гліцирретинова кислота може безпосередньо захоплювати вільні радикали кисню.
Спосіб отримання гліциретинової кислоти
Його отримують шляхом гідролізу гліциризинової кислоти, витягнутої з кореневища бобової рослини Glycyrrhizauralen-sisfisch, і отримання амонійної солі. Коріння та кореневища солодки в основному містять гліциризин, який є калієвою та кальцієвою сіллю гліциризинової кислоти (Glycyrrhiz-icacid) і є солодким компонентом солодки. Він приблизно в 50 разів солодший за сахарозу. До подрібненої солодки додають воду, нагрівають, безперервно екстрагують протитечією, відокремлюють і видаляють домішки з залишків трави та отримують водний розчин. Випарюють, концентрують і додають сірчану кислоту pH 2-3 при перемішуванні. Залишити відстоятися та видалити супернатант. Осад промивають водою для видалення сульфатних радикалів, нагрівають і концентрують, кип’ятять, щоб отримати пасту гліциризинової кислоти. Подрібніть пасту гліциризинової кислоти та екстрагуйте її 2-3 разів 95% етанолом протягом 3 годин кожен раз, щоб отримати розчин етанолу. Після фільтрації аміак перемішували, поки рН не становив 7-7.5. Знову фільтрують, щоб отримати сиру триамонійну гліциризинатну сіль, яку очищають крижаною оцтовою кислотою, щоб отримати бежеву моноамонійну гліциризинатну сіль. Додайте моноамонієву сіль гліциризинової кислоти до 5% водного розчину сірчаної кислоти, перемішайте та нагрійте майже до кипіння, кип’ятіть із зворотним холодильником та гідролізуйте протягом 15 годин, відфільтруйте та промийте водою, щоб отримати сиру гліциретинову кислоту. Після перекристалізації і знебарвлення отримують основну щавлеву кислоту з вмістом понад 92%. З розрахунку на солодку загальний вихід становить близько 0,5%.
Якщо ви хочете дізнатися більше, будь ласка, зв'яжітьсяsales@sxytbio.com,Натисніть тут, щоб зв'язатися з нами онлайн
