Вступ:
Mucuna — це висушене насіння роду Mucuna, яке в основному виробляється в Гуансі, Гуйчжоу та інших регіонах Китаю. Леводопа є основною діючою речовиною. Леводопа є одним із попередників для синтезу норадреналіну та дофаміну в організмі та може підвищувати рівень дофаміну в тканинах мозку. Це важлива біологічно активна речовина в живих організмах і важливий проміжний продукт у біохімічному метаболічному шляху від l-тирозину до катехоламіну меланіну. Леводопа є речовиною-попередником дофаміну і є його загальною міжнародною торговою назвою. Леводопа є лівообертаючою амінокислотою класу, яка екстрагується з насіння родини бобових. Таблетки леводопи, як правило, розпадаються і розчиняються в шлунку, а потім виділяються в дванадцятипалу кишку, а потім досягають тонкої кишки, де вони всмоктуються в кровотік у верхньому кінці тонкої кишки. Невеликий відсоток леводопи зрештою перетинає «гематоенцефалічний бар’єр» у мозок, де її поглинають нігростриальні нервові клітини або інші нервові клітини, де вона позбавляється карбоксильної групи ферментом дофа-декарбоксилази та перетворюється на дофамін, тим самим поповнюючи дофамін у мозку та зменшуючи симптоми хвороби Паркінсона, укусів змій та чоловічого безпліддя.
функція:
Леводопа допомагає при лікуванні хвороби Паркінсона та синдрому Паркінсона завдяки її перетворенню на дофамін шляхом декарбоксилювання дофа-декарбоксилазою.
Лікує печінкову кому, покращує та підсилює центральну функцію, а також є більш корисним у регулюванні рухів рук або паралічу та розслаблення м’язів.
Сприяння сну та покращення втоми від сну;
Збільшення щільності кісткової тканини та лікування остеопорозу;
Збільшення м'язової сили і поліпшення м'язів
Зміцнює чоловіче здоров'я
застосування:
Леводопа є одним із найефективніших препаратів, доступних для полегшення треморного паралічу, і є одним із попередників для синтезу норадреналіну та дофаміну, які є катехоламінами в організмі.
Леводопа проникає через гематоенцефалічний бар’єр у мозок, де декарбоксилюється дофа-декарбоксилазою в дофамін, таким чином полегшуючи симптоми хвороби Паркінсона.
Взаємодія:
Вітамін B6 є кофактором дофаміндекарбоксилази і може підвищувати декарбоксилазну активність периферичних тканин. Застосування високих доз може зменшити ефект цього продукту. Цей продукт не слід використовувати з вітаміном В6. Однак у поєднанні з інгібіторами декарбоксилази вітамін В6 може сприяти декарбоксилюванню дофаміну в мозку та посилювати ефект леводопи.
Не застосовувати з резерпіном та адреналіноподібними продуктами
Взаємодія з їжею: уникайте багатовалентних іонів. Солі заліза можуть зменшити всмоктування леводопи. Приймати незалежно від прийому їжі. Дієта з високим вмістом білка може сповільнити всмоктування та AUC леводопи.
метаболізм:
Леводопа або перетворюється на дофамін за допомогою декарбоксилази ароматичних L-амінокислот, або O-метилюється до 3-O-метилдопи за допомогою катехол-O-метилтрансферази.
3-О-метилдопа не метаболізується до дофаміну3. Після того, як леводопа перетворюється на дофамін, вона перетворюється на сульфатовані або глюкуронідовані метаболіти, адреналін Е або гомованілову кислоту через різні метаболічні процеси.
Основними метаболітами є 3,4-дигідроксифенілоцтова кислота (13-47 відсотків) і гомованілова кислота
Синтетичний метод
Екстракцію проводили наступним чином: Mucuna подрібнювали та тричі екстрагували сумішшю 30% етанолу та 0,1% оцтової кислоти при кімнатній температурі протягом 24 годин. Екстракт фільтрували і отримували. Екстракт концентрували при зниженому тиску (21,3 кПа), кристалізували та залишали на ніч при 0-10°. Екстракт фільтрували і екстрагували сиру леводопу. Неочищений продукт розчиняли в 1 н. соляній кислоті, фільтрували за допомогою активованого вугілля і фільтрат нейтралізували невеликою кількістю вітаміну С до рН 3,5 за допомогою 2 н. розчину аміаку для осадження великої кількості кристалів. 0-10 градуса протягом 4 годин і фільтрують. Осад на фільтрі двічі промивають дистильованою водою, що містить невелику кількість вітаміну С, і один раз зневоднюють шляхом просочення ацетоном. 60-70 градус висушували для отримання леводопи.
Клінічне дослідження:
Карбідопа використовується в комбінації з леводопою для лікування треморного паралічу.
Карбадопа пригнічує декарбоксилювання периферичної леводопи в дофамін, який не перетинає гематоенцефалічний бар’єр, таким чином дозволяючи низьким дозам леводопи, що надходять у мозок, піддаватися декарбоксилазі, досягаючи ефективних концентрацій дофаміну та зменшуючи побічні ефекти периферичного дофаміну. Карбідопа не має специфічних побічних ефектів, і хоча вона може зменшити частоту побічних реакцій, пов’язаних із застосуванням окремо леводопи, можуть виникнути такі симптоми, як сухість у роті, запор, нудота, блювання, запаморочення та інші симптоми, тому її слід застосовувати під наглядом лікаря .
Реакція леводопи при хворобі Паркінсона
Незважаючи на відомі переваги леводопи у зменшенні симптомів хвороби Паркінсона, було висловлено занепокоєння, що її використання може прискорити нейродегенерацію. Багато досліджень оцінювали вплив леводопи на швидкість прогресування хвороби Паркінсона. Леводопа або уповільнює прогресування хвороби Паркінсона, або має пролонговану дію на симптоми хвороби. Невідомо, чи є леводопа шкідливою, корисною чи не впливає на швидкість прогресування хвороби Паркінсона, і це надзвичайно важливо як з наукової, так і з клінічної точки зору. Тому необхідно багато клінічних досліджень, щоб оцінити вплив леводопи на перебіг хвороби Паркінсона. причини потенційного довгострокового впливу леводопи на хворобу Паркінсона залишаються невизначеними.
Вплив леводопи на меланоцити на біологічну активність меланіну
Синтез тирозину меланоцитами каталізується тирозиназою з утворенням допи, яка потім окислюється до допахінону, який піддається реакції мультимеризації з утворенням безбарвного дофаміну. У присутності ізомерази дофамін перетворюється на справжній меланін. Підходить людям з дефіцитом тирозину для посилення утворення меланіну. Таким геніальним способом меланін може утворюватися без участі тирозину та дофи.
Інше дослідження:
Морська адгезія:
l-DOPA є ключовою сполукою в утворенні морських адгезивних білків, таких як ті, що містяться в мідіях. Вважається, що це відповідає за водостійкість і здатність швидкого затвердіння цих білків. l-DOPA також може використовуватися для запобігання забрудненню поверхонь шляхом склеювання полімерів, що запобігають обростання, на чутливу основу. Універсальний хімічний склад L-DOPA можна використовувати в нанотехнологіях. Наприклад, виявлено, що пептиди, що містять ДОФА, утворюють функціональні наноструктури, адгезиви та гелі.
Якщо ви хочете дізнатися більше, будь ласка, зв'яжіться sales@sxytbio.com,Натисніть тут, щоб зв'язатися з нами онлайн
